Книжкові видання та компакт-диски Журнали та продовжувані видання Автореферати дисертацій Реферативна база даних Наукова періодика України Тематичний навігатор Авторитетний файл імен осіб
|
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
Пошуковий запит: (<.>A=Шепета Ю$<.>) |
Загальна кількість знайдених документів : 5
Представлено документи з 1 до 5
|
1. |
Шепета Ю. Л. Синтез нових похідних 4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах та їхня протизапальна активність [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2016. - № 1. - С. 18-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2016_1_6 Изучение противовоспалительной активности новых производных 4Н-1,2,4-триазол-3-тиола является одним из приоритетных направлений фармакологических исследований указанной гетероциклической системы. На основе реакции гетероциклизации N-замещённых тиосемикарбазидов в щелочной среде получена группа новых неконденсированных соединений, содержащих 4Н-1,2,4-триазольный и 2-(2,6-дихлорофениламино)бензильный фрагменты. Проведена химическая модификация синтезированных 5-[2-(2,6-дихлорофениламино)бензил]-4Н-1,2,4-триазол-3-тиолов в реакциях S-алкилирования с N-арил(тиофен-2-ил)замещёнными 2-хлороацетамидами и 2-хлоро-1-(3,5-диарил-4,5-дигидропиразол-1-ил)этанонами. Структура соединений подтверждена элементным анализом и методом ПМР спектроскопии. Проведён скрининг противовоспалительной активности на модели каррагенинового отёка у крыс, который позволил идентифицировать два высокоактивных соединения: 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино)бензил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}- N-(4-хлорофенил)ацетамид (соединение 3b) и 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино) бензил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}-1-[5-(4-метоксифенил)-3- (нафтален-2-ил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]этанон (соединение 5c), проявляющих выраженное противоотёчное действие, сопоставимое с аналогичным эффектом диклофенака натрия.
| 2. |
Шепета Ю. Л. Синтез s-алкільованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з фрагментами диклофенаку та ібупрофену в молекулах [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, О. М. Роман, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Клінічна фармація, фармакотерапія та медична стандартизація. - 2015. - № 3-4. - С. 81-87. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Kff_2015_3-4_16
| 3. |
Шепета Ю. Л. Синтез та оцінка протизапальної активності похідних роданіну з 2-(2,6 дихлорофеніламіно)фенілацетамідним фрагментом у молекулах [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, І. О. Нєктєгаєв, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний часопис. - 2018. - № 1. - С. 6-15. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Phch_2018_1_3
| 4. |
Шепета Ю. Л. Дослідження антиексудативної активності S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, А. В. Лозинський, І. О. Нектєгаєв, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2019. - Т. 12, № 3. - С. 266-269. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2019_12_3_8 Сучасні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) - популярні та ефективні лікарські засоби, що широко застосовуються у клінічній практиці. Але ця група лікарських засобів характеризується також великою кількістю побічних реакцій, тому отримання нових безпечних і високоактивних НПЗП є одним із пріоритетних завдань для сучасної фармацевтичної та медичної хімії. Мета роботи - вивчення протизапальної активності речовин із групи S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з фрагментом диклофенаку в молекулах. Дослідження антиексудативної активності сполук виконали на моделі карагенінового набряку лап щурів, кількісно ефект оцінювали за показником пригнічення запальної реакції. Протягом досліджень ідентифікували ряд високоактивних S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з антиексудативним ефектом у межах 42,4 - 44,6 %, що співвідноситься з дією еталонних лікарських засобів диклофенаку натрію та кеторолаку. Висновки: результати свідчать про наявність вираженої антиексудативної активності S-заміщених похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.Сучасні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) - популярні та ефективні лікарські засоби, що широко застосовуються у клінічній практиці. Але ця група лікарських засобів характеризується також великою кількістю побічних реакцій, тому отримання нових безпечних і високоактивних НПЗП є одним із пріоритетних завдань для сучасної фармацевтичної та медичної хімії. Мета роботи - вивчення протизапальної активності речовин із групи S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з фрагментом диклофенаку в молекулах. Дослідження антиексудативної активності сполук виконали на моделі карагенінового набряку лап щурів, кількісно ефект оцінювали за показником пригнічення запальної реакції. Протягом досліджень ідентифікували ряд високоактивних S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з антиексудативним ефектом у межах 42,4 - 44,6 %, що співвідноситься з дією еталонних лікарських засобів диклофенаку натрію та кеторолаку. Висновки: результати свідчать про наявність вираженої антиексудативної активності S-заміщених похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.
| 5. |
Шепета Ю. Л. Синтез і біологічна активність нових роданін-тріазольних кон’югатів із 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, О. М. Роман, І. О. Нектєгаєв, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2020. - Т. 13, № 2. - С. 206-213. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2020_13_2_8 Молекулярный дизайн "лекарственноподобных" молекул на основе сочетания фрагмента нестероидного противовоспалительного средства диклофенака с фармакологически привлекательными 1,2,4-триазольной и 4-тиазолидиноновой "структурными матрицами" в одной структуре - эффективный подход в современной медицинской химии. Цель работы - синтез новых роданин-триазольных гибридных молекул (конъюгатов) с 2-(2,6-дихлорофениламино)бензильным фрагментом для оценки их биологической активности. Разработан метод синтеза роданин-триазолов. Структура и состав синтезированных соединений подтверждены элементным анализом, методами спектроскопии ЯМР и хромато-масс-спектрометрии. Антиэкссудативная активность соединений исследована на модели каррагенинового отека леап крыс, а противоопухолевое действие изучено in vitro в концентрации 10<^>-5 М на 60 линиях раковых клеток (международная научная программа DTP NCI). Впервые синтезированы 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино)-бензил]-4H-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}-N-(4-оксо-2-тиоксотиазолидин-3-ил)-ацетамиды и их 5-арилиденпроизводные, среди которых установлены соединения-хиты с противовоспалительной и противораковой активностью относительно линий клеток меланомы, лейкемии, немелкоклеточного рака легких, эпителиального рака толстой кишки, рака ЦНС, яичников, почек и молочной железы. Выводы: молекулярный дизайн роданин-триазольных гибридных молекул на основе диклофенака - эффективный подход к поиску новых противовоспалительных и противоопухолевых агентов.
|
|
|